PROCESO FARMACOCINÉTICOS: SISTEMA LADME
El conocimiento de las fases que atraviesa el fármaco desde
su administración hasta su acción en la biofase (lugar de acción) y excreción del organismo
constituye la farmacocinética, y esta secuencia se designa bajo el acrónimo de
LADME.
1) Liberación: Excepto en el caso de una
disolución, para cualquier forma agregada la liberación es el primer proceso
que sufre el fármaco, es decir su separación del resto de componentes que
constituyen la forma farmacéutica. Esta etapa finaliza con la disolución del fármaco.
2) Absorción: Es el proceso por el que el
fármaco accede a la circulación sistémica. En el caso de la vía intravenosa, la
dosis va íntegra al torrente circulatorio por lo que no hay absorción; en las
otras vías la absorción del fármaco nunca es completa. Todos los fármacos
experimentan una absorción determinada por cada vía de administración,
influenciado por la forma farmacéutica, motilidad intestinal, presencia o no de
alimentos en estómago, patología y ejercicio.
3)
Distribución:
Una vez las moléculas del fármaco han llegado a la circulación sanguínea,
tiene lugar la distribución por el organismo de formas diferentes hasta
alcanzar un estado de equilibrio dinámico entre concentraciones en las
diferentes zonas del organismo:
a.
Disueltas en plasma (fármaco libre)
b.
Fijadas a proteínas plasmáticas (fármaco ligado)
c.
Incorporadas en el interior celular.
4)
Metabolismo:
Transformación del fármaco en otras sustancias por acción de enzimas para
facilitar su eliminación, la metabolización más importante tiene lugar
principalmente en el hígado. Consta de dos fases: ->fase I: alteración de la
estructura química en la que es sometido a oxidación, reducción e hidrólisis.
->Fase II: conjugación con diversos grupos polares. El resultado final es garantizar un tamaño y polaridad que favorezca su salida del organismo.
Las patologías hepáticas provocan modificaciones en el metabolismo de los fármacos: aumento en la duración e intensidad del efecto farmacológico.
->Fase II: conjugación con diversos grupos polares. El resultado final es garantizar un tamaño y polaridad que favorezca su salida del organismo.
Las patologías hepáticas provocan modificaciones en el metabolismo de los fármacos: aumento en la duración e intensidad del efecto farmacológico.
5)
Excreción: El fármaco
y sus metabolitos se excretan a través de las vías fisiológicas que expulsan al
exterior del organismo líquido y sustancias orgánicas. Las principales vías de
eliminación son la renal y la biliar, pero también por vía pulmonar, la saliva
o el sudor.
La excreción renal incluye 3 etapas:
a. Filtración glomerular:
donde la sangre y el fármaco es filtrado.
b. Secreción
tubular activa: Tiene lugar en el túbulo proximal.
c. Reabsorción
tubular pasiva: En los túbulos proximal y distal parte del fármaco puede ser
reabsorbido.
Patologías como la insuficiencia renal influyen en la
excreción de los fármacos. En estos pacientes se deben disminuir las dosis o
frecuencia de administración.
BIBLIOGRAFÍA
Farmacología para fisioterapeutas / Marius Duran Hortola [et al.]. -Buenos Aires; Madrid: Médica Panamericana [2008] -(Coleccion Panamericana de fisioterapia)
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